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一种用于他汀类药物合成的手性中间体的制备方法[发明专利]

2022-02-08 来源:华佗小知识
专利内容由知识产权出版社提供

专利名称:一种用于他汀类药物合成的手性中间体的制备方法专利类型:发明专利发明人:马晓雷

申请号:CN201310401567.5申请日:20130905公开号:CN103483393A公开日:20140101

摘要:本发明公开了一种用于他汀类药物合成的手性中间体的制备方法,第一步:(3R)-3-[(叔丁基二甲基硅)氧]-戊二酸单酯和氯甲酸对硝基苯酯在溶剂的条件下,与碱发生反应,反应得到1,5-对硝基苯酯基烷基-(3S)-3-[(叔丁基二甲基硅)氧]-戊二酸二酯;第二步:三苯基甲基溴化膦在溶剂条件下,与碱发生反应,然后与1,5-对硝基苯酯基烷基-(3S)-3-[(叔丁基二甲基硅)氧]-戊二酸二酯反应,得到目标产物(3R)-3-[(叔丁基二甲基硅)氧]-5-氧代-6-三苯基膦烯己酸酯。本发明反应过程更加稳定,原料利用率更高,收率明显提高。更重要的是由于杂质的减少,使得产物仅仅经过简单的结晶操作即可获得符合工业化生产的纯度,极大的提高生产效率,节约了成本,同时保证了对环境的友好。

申请人:江苏兰健药业有限公司

地址:223100 江苏省淮安市洪泽县工业园区东一道8号

国籍:CN

代理机构:南京知识律师事务所

代理人:汪旭东

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