B-Raf抑制剂Vemurafenib (PLX4032)的使用说明?
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简介：
Vemurafenib (PLX4032, RG7204)是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂，IC50为31 nM。
靶点：SRMSACK1B-Raf (V600E)C-RafMAP4K5 (KHS1)
IC50： 18 nM 19 nM 31 nM 48 nM 51 nM
体外研究：PLX4032抑制B-RAFV600E, C-RAF, 和 野生型B-RAF, IC50分别为31 nM, 48 nM, 和100 nM。PLX4032 也抑制一些非-RAF激酶,包括ACK1, KHS1,和SRMS, IC50 为18 nM 到51 nM。 PLX4032作用于黑色素瘤细胞系，抑制效果依赖于B-RAF突变状态，因为PLX4032有效抑制含B-RAFV600突变的细胞, 包括V600E, V600D, V600K, 和V600R, 但是对野生型或其他突变没有作用效果。
体内研究：PLX4032按6 mg/kg-20 mg/kg 剂量作用于B-RAFV600E-突变鼠移植瘤模型，抑制肿瘤生长。PLX4032按12.5 mg/kg-100 mg/kg剂量作用于携带LOX, Colo829, 和A375移植瘤小鼠，抑制肿瘤生长，延长小鼠寿命。
特征：PLX4032是新型有效的B-RAFV600E 肿瘤蛋白抑制剂。
参考：www.selleck.cn/procts/PLX-4032.html
